Remdesivir मध्यवर्ती 99.5% GS-441524 पाउडर कैट FIP CAS 1191237-69-0 को प्रभावी ढंग से रोकता है
उत्पाद वर्णन
Remdesivir (RDV) COVID-19 के इलाज के लिए एकमात्र अमेरिकी खाद्य एवं औषधि प्रशासन (FDA)-अनुमत दवा है।हालांकि, आरडीवी केवल अंतःशिरा मार्ग का उपयोग करके स्वीकार कर सकता है, और मौखिक एंटीवायरल के लिए तत्काल वैज्ञानिक आवश्यकता हो सकती है।महत्वपूर्ण प्रमाण से पता चलता है कि RDV के चिकित्सीय परिणामों में न्यूक्लियोसाइड GS-441524 के कार्य को काफी हद तक कम करके आंका जा सकता है।हमने मौखिक दवाओं के रूप में RDV और मुख्य रूप से GS-441524 की क्षमता को देखने के लिए इन विट्रो और इन विवो ड्रग मेटाबोलिज्म और फार्माकोकाइनेटिक्स (DMPK) मूल्यांकन पूरा किया।हमारे इन विट्रो आकलन में, RDV ने मानव लीवर माइक्रोसोम (HLMs, t1/2 = ∼ 1 मिनट) में निषेधात्मक रूप से कम संतुलन प्रदर्शित किया, नंबर एक CYP-मध्यस्थता चयापचय के साथ फॉस्फोरामिडेट मौएटिटी पर मोनो-ऑक्सीकरण संभावित है।यह कथन आरडीवी की किसी भी क्षमता के मौखिक उपयोग के साथ खराब रूप से संरेखित है, हालांकि कैबोबिस्टैट की उपस्थिति के भीतर, माइक्रोसोमल संतुलन को एंजाइम कॉफ़ेक्टर एनएडीपीएच के बिना पाए जाने वाले स्तर तक काफी बढ़ा दिया गया था।इसके विपरीत, जीएस-441524 ने मानव प्लाज्मा और एचएलएम में प्रथम श्रेणी के चयापचय संतुलन की पुष्टि की।इसी तरह सीडी-1 चूहों में विवो अनुसंधान में, जीएस-441524 ने 57% की सकारात्मक मौखिक जैवउपलब्धता प्रदर्शित की।महत्वपूर्ण रूप से, GS-441524 ने चूहों के प्लाज्मा और फेफड़े के भीतर पर्याप्त दवा का प्रदर्शन किया, और सक्रिय ट्राइफॉस्फेट में ठीक से परिवर्तित हो गया, यह सुझाव देते हुए कि यह COVID-19 के इलाज के लिए एक आशाजनक मौखिक एंटीवायरल दवा हो सकती है।
| उपस्थिति | सफेद पाउडर |
| जीएस मानक | 99.5% मिन |
| कैस | 1191237-69-0 |
प्रयोग करें और शोध करें
चूंकि एफआईपी आम तौर पर घातक है और कोई अनुमत उपचार उपलब्ध नहीं है, जीएस -441524 कथित तौर पर काले बाजार में बेचा गया है और पिल्ला मालिकों द्वारा प्रभावित बिल्लियों का इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है, इस तथ्य के बावजूद कि गिलियड साइंसेज ने दवा को लाइसेंस देने से इनकार कर दिया है। पशु चिकित्सा उपयोग के लिए।इस कारण के लिए इसकी प्रभावकारिता एक से अधिक परीक्षणों में निर्णायक रूप से सिद्ध हुई है, साथ में अनुशासन परीक्षण, या यहां तक कि अधिक जटिल प्रकार के एफआईपी में एक साथ बहु-प्रणालीगत या न्यूरोलॉजिकल भागीदारी वाले लोग हैं।
मोबाइल उपसंस्कृति में SARS-CoV-2 के खिलाफ GS-441524 रेमडेसिविर के समान या उससे अधिक मजबूत है, कुछ शोधकर्ताओं का तर्क है कि GS-441524 COVID-19 के उपचार के लिए रेमेडिसविर से बेहतर हो सकता है। विशिष्ट लाभों में कहा गया है कि चारों ओर आसानी मौखिक प्रसव की क्षमता के अलावा, संश्लेषण में कमी, किडनी और हेपेटोटॉक्सिसिटी में कमी (जो कि भयानक यकृत संतुलन और प्राथमिक बायस्किप चयापचय के कारण रेमेडिसविर से बाहर है)।पब्लिक फिटनेस एडवोकेसी ग्रुप, पब्लिक सिटिजन ने एक खुले पत्र में DHHS और गिलियड को सलाह दी कि वे GS-441524 को COVID-19 के उपचार के लिए विश्लेषण करें, यह सुझाव देते हुए कि GILEAD अब बौद्धिक संपत्ति के लंबे जीवनकाल से जुड़े आर्थिक कारणों से ऐसा नहीं कर रहा है। रेमडेसिविर का।SARS-CoV-2 के विरोध में प्रत्यक्ष प्रभावकारिता COVID-19 के एक माउस संस्करण में सिद्ध हुई है।GS-441524 के एक ड्यूटेरियम परिवर्तित मॉडल का उत्पादन किया गया है और वुहान इंस्टीट्यूट ऑफ वायरोलॉजी के व्यक्तियों के साथ मिलकर एक समूह के माध्यम से मोबाइल उपसंस्कृति और माउस फैशन दोनों में पूर्व-चिकित्सा प्रभावकारिता साबित हुई है।
